国内首个仿制药阿伐那非和西地那非有什么区别?

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  阿伐那非,英文缩写为Avanafil,最初由日本横滨三菱制药公司于2000年开发。阿伐那非是一个药物名称。在阿伐那非发展的后期,美国加利福尼亚维福斯制药公司获得了生产和销售权。2012年,由维福斯制药公司生产的Stendra®牌阿伐那非获得美国FDA的上市批准用于男性ed的治疗。

国内首个仿制药阿伐那非和西地那非有什么区别


  临床上ED的治疗方法多样,口服药物种类较多,但PDE5抑制剂被公认为ED治疗的首选口服药物,阿伐那非的药理特性为PDE5抑制剂。到目前为止,世界上已知的PDE5抑制剂有四种,即西地那非、伐地那非、他达拉非和阿伐那非。在这四种药物中,阿伐那非是最新的PDE5抑制剂。

  阿伐那非是一种最新的PDE5男性ed抑制剂,从研发到生产,阿伐那非已经多次与伟哥西地那非(伟哥)进行对比。西地那非最初是由美国辉瑞公司开发的。1998年获FDA批准,专门用于治疗男性ed。所以客观地说,西地那非是世界上第一个PDE5抑制剂。

  其次,西地那非作为最早的PDE5抑制剂,与新上市的PDE5抑制剂阿伐那非不同。阿伐那非的具体区别和优势是什么?接下来,我将从不同的角度比较阿伐那非和西地那非的差异,包括药物的起病时间、持续时间、副作用和安全性,以帮助不同的急诊科患者做出更好的选择。

  起药时间:阿伐那非和西地那非哪个更有效?

  根据实验研究,在相同剂量的条件下,阿伐那非口服吸收后能迅速弥散到血液中,且弥散速度比西地那非快。

  药代动力学参数表明,峰值时间(达峰时间)的药物在人体只有15分钟100毫克的阿伐那非口服吸收后,在高峰时间(达峰时间)的药物在人体内约60分钟后口服吸收100毫克的西地那非。

  这说明阿伐那非的效果是非常迅速的,服用15分钟后就可以发挥更好的效果。阿伐那非分为三种剂量:50mg、100mg和200mg。根据药代动力学研究,100mg和200mg剂量通常在口服15分钟后生效。小剂量(50毫克)通常在服用30分钟后服用,效果会更好。

  由于药物峰值时间短,阿伐那非已成为PDE5抑制剂中治疗ED最有效的药物。因此,对于比较注重药物起效时间的ED患者,阿伐那非是一个合理的选择。因为ED患者只需提前15分钟就能见效,而口服同样剂量的西地那非至少需要提前60分钟才会见效。

国内首个仿制药阿伐那非和西地那非有什么区别


  除西地那非外,有研究显示他达拉非的峰值时间与西地那非相似,也需要60分钟起效,这说明阿伐那非在药物起效时间上与他达拉非具有相同的优势。

  疗效持续时间:哪一种阿伐那非和西地那非持续时间更长?

  药代动力学研究表明,100mg阿伐那非的血浆半衰期(t1/2)为3~5h,药效持续时间可达6h。100mg西地那非的血浆半衰期(t1/2)约为4小时,药效持续时间可达3-5小时。

  这说明阿伐那非的半衰期略长于西地那非,药效持续时间略长于西地那非。但值得注意的是,阿伐那非、西地那非等PDE5抑制剂的药效会随着药物的代谢降解而逐渐减弱。

  换句话说,因为固有的药物有一个半衰期,虽然阿伐那非的疗效持续时间只要6小时,半衰期后,药物的血浆浓度在人体是只有一半的峰值浓度,所以功效逐渐减小,西地那非。

  因此,对于ED患者,如果使用阿伐那非,虽然在服药后6小时内有一定的治疗效果,但只有在药物的峰值时间(服药后15-30分钟)内服用该药才能发挥更好的效果。

  ED的治疗:阿伐那非和西地那非,哪种治疗方法更好?

  客观地说,阿伐那非l和西地那非的临床试验都表明,两者对ED的治疗都非常有效。药物上市前的III期临床试验和文献报道,包括许多多中心、随机、对照研究,通过研究数据证实了两者在Ed治疗中的疗效。

  虽然对于西地那非来说,阿伐那非是新一代PDE5抑制剂,但阿伐那非已经得到了几项大规模研究的支持。根据发表在美国国家医学图书馆(PubMed)的一项研究“阿伐那非治疗ED的有效性和安全性:一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验的结果”。2012年,阿伐那非在治疗男性ed方面具有明确的安全性和有效性。

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