勃起功能障碍(阳痿,ED)是中老年男性最常见的健康问题之一。随着经济物质的双向提升,中老年男性对ED的治疗需求越来越高。
有一种国产仿制药今年才上市,属于一种新药,就是阿伐那非。阿伐那非是最新一代的5型磷酸二酯酶抑制剂。其药物分子结构不同于西地那非和他达拉非。阿伐那非的药代动力学更有利。除具有高选择性药理外,其血浆浓度达峰时间、血浆峰浓度、分布体积等参数均优于同类药物。
根据血浆峰浓度(Cmax)的差异选择
对于中老年男性,应根据病情轻重选择合适的剂量。根据阿伐那非的药代动力学研究,100mg阿伐那非的血浆峰浓度约为1000nmol/L,而200mg阿伐那非的血浆峰浓度超过2000nmol/L。因此,200mg阿伐那非的药物吸收程度和作用强度优于100mg阿伐那非。因此,对于病情较轻的患者,由于100mg剂量下药物的吸收程度和作用强度较低,可选择100mg剂量。对于病情评估严重或100mg剂量疗效不佳的患者,需要选择200mg剂量,因为200mg剂量的吸收程度和作用强度更好,更有可能提高疾病疗效。
根据药时曲线下面积(AUC)的差异选择
由于中老年人各脏器不同程度的衰退,肝脏的代谢能力和肾脏对体内药物的排泄能力下降或延迟,吸收能力也下降至一定程度上。因此,在相同剂量下,中老年男性体内的药物浓度相对增加,药物的利用程度也相应提高。在这种情况下,服用200mg剂量的阿伐那非可能会导致高血药浓度并增加药物累积毒性的风险。因此,建议为降低血药浓度升高和药物蓄积的风险,老年男性和部分中老年男性应优先选择100mg阿伐那非治疗疾病的起始剂量。
通过不良反应的差异进行选择
药理研究表明,阿伐那非最常见的不良反应是潮红、头痛、鼻塞等。不良反应的发生概率和表现程度也因药物浓度不同而不同。根据阿伐那非上市前安慰剂对照研究,阿伐那非100mg的头痛发生率为6.9%,但阿伐那非200mg的头痛发生率上升至10.5%,而在潮红和鼻塞方面,阿伐那非100mg和200mg是相似的。
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