枭雄阿伐那非在全国范围内正式上市,为大多数男性勃起功能障碍(ED)患者提供了一种新的治疗选择。当然,在选择的问题上,枭雄阿伐那非应该与旧的西地那非进行比较,以便让患者更清楚自己的需求。
首先要注意的是,虽然药效对应的疾病相同,但三种药物的分子结构不同,所以药物的药代动力学也不同,如吸收程度、作用强度、停留时间等。“那非”家族的药物必然有其优缺点,但作为版本更新的产物,枭雄阿伐那非必须具备满足大众需求的优势。
1)血浆浓度峰值
虽然枭雄阿伐那非、西地那非和伐地那非的药理特性相同,在药代动力学上各有优势,但仍存在一个参数。枭雄阿伐那非无疑具有很大的优势,即血浆浓度峰值,即Cmax。药物首先进入血液,然后到达目标器官进行治疗。血液中药物浓度高是血液中药物浓度的峰值。它反映了人体对药物的最大吸收。它不仅是评价药物作用强度的关键指标之一,也是判断药物疗效的重要指标。
那么,枭雄阿伐那非在血浆浓度峰值方面有什么优势呢?为了便于理解,药代动力学研究表明,血液中的血浆浓度峰值检测是568ng/ml后口服西地那非的100毫克的剂量,而17.8ng/ml的最大剂量的伐地那非20毫克/毫升。口服100毫克的枭雄阿伐那非之后,血药浓度峰值大于1000ng/ml。
从血药峰值浓度数据来看,枭雄阿伐那非的血药峰值浓度约为西地那非的两倍,伐地那非的几十倍。因此,枭雄阿伐那非在血药浓度峰值中占主导地位,这也说明了枭雄阿伐那非的血液扩散能力。
2)血药浓度峰值时间
血中浓度达到峰值所花的时间。更受欢迎的是药物生效的时间。药代动力学研究表明,在相同剂量100mg时,枭雄阿伐那非l血浆的峰值时间为0.5~0.75h,而sildenafil血浆的峰值时间为0.83~1h。结果表明,同剂量枭雄阿伐那非的吸收略优于西地那非。药物吸收后,枭雄阿伐那非能在短时间内检测出血药的峰值浓度,且药物的吸收速率分散更快,效果更快。
(理性分析)
枭雄阿伐那非没有缺点吗?一点也不
如上所述,每种药物都有其优点和缺点,枭雄阿伐那非也不例外。
1)代谢率
阿瓦斯汀血药浓度峰值高,但代谢速度快。约4-6小时即可排出体外,在人体内残留时间短。人们对这个特性有不同的看法。有的患者认为疗效持续时间不够长。但也有患者认为残留时间短,对机体危害小。这取决于每个人的实际需要。
2)半抑制浓度
非家族作用的本质是抑制PDE5,因此抑制能力是药物作用强度的重要参数,称为“半抑制浓度”。一般来说,药物的IC50值越低,说明药物与靶标的亲和力越高,抑制能力越强。药理研究显示,枭雄阿伐那非的IC50值为5.22nmol/L,西地那非也正常。提示枭雄阿伐那非与西地那非对“5型磷酸二酯酶”的抑制强度无显著差异,均能在较低浓度下完成对“5型磷酸二酯酶”的较高抑制。
3)血浆蛋白结合率
这种药物将与血液中的血细胞和血浆蛋白结合。这个过程是可逆的、快速的,并且始终保持着一种平衡。因此,可以得到一个参数,即血浆蛋白结合率。血浆蛋白结合率反映了药物的持续有效时间。结合率越高,持续时间和疗效强度越好。
药代动力学研究表明,同剂量枭雄阿伐那非对血浆蛋白的结合率为99%,而西地那非对血浆蛋白的结合率为96%。以上结果表明,枭雄阿伐那非和西地那非对血浆蛋白的结合能力相似,且对血浆蛋白的结合能力很强,因此药物的作用时间和药效强度都比较好。
可以看出,枭雄阿伐那非作为PDE5抑制剂的版本更新,在某些方面有自己的优势,但在很多方面也与其他药物相似,所以患者可以根据自己的实际需要进行选择。
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