阿伐那非是干嘛的?有什么用?

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  阿伐那非(avanafil)是一种cGMP特异性磷酸二酯酶-5(PDE5)选择性抑制剂,主要用于治疗勃起功能障碍(ED)的。

枭雄阿伐那非片


  分子结构式开始是由日本田边三菱制药株式会社授权美国Vivus公司开发的用于治疗勃起功能障碍的药物,于2012年4月和2013年6月分别获得美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)批准上市。看国内市场,国家药监局官网显示,上海汇伦有枭雄阿伐那非片获批上市。

  根据《美国泌尿外科学会(AUA)发布的勃起功能障碍管理指南(2018)》,推荐用于ED的口服PDE5抑制剂主要包括西地那非、他达那非、伐地那非、阿伐那非。

  PDE5抑制剂为什么能对改善ED起作用

  其实在性刺激时阴茎海棉体中释放一氧化氮(NO),NO激活鸟苷酸环化酶(GuanylateCyclase),引起cGMP水平增加,那就会使阴茎平滑肌松弛,血流量增加,阴茎勃起。

  磷酸二酯酶5(PDE5)是cGMP分解代谢的主要反应酶,主要介导勃起消失的信号。

  而PDE5抑制剂是cGMP结构的类似物,竞争性结合PDE5的催化基团并抑制cGMP水解,从而升高cGMP水平,增加阴茎血流量和放大勃起的神经信号。

  确实阿伐那非与其他PDE5抑制剂(西地那非、伐地那非、他达那非)相比,其对PDE5的选择性比对其他PDE同工酶(PDE1、PDE6、PDE11)的选择性更高,也就意味着起效更迅速,选择性更高,不良反应发生率更低。